Un equipo de investigadores chinos liderados por
Jingxin Qiao, del West China Hospital de la Universidad de Sichuan, ha creado una nueva vía de
tratamiento del SARS-CoV-2 basada en dos conocidos antivirales contra la hepatitis C, que se ha mostrado eficaz en ratones.
En un artículo publicado en
Science, los investigadores explican que su objetivo era inhibir la proteasa principal del coronavirus, también llamada 3CL proteasa, responsable de la replicación viral.
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Para ello, sintetizaron 32 bicicloprolinas con inhibidores derivados de boceprevir y telaprevir, dos conocidos antivirales de primera generación contra la hepatitis C.
Inhibidores de la proteasa del SARS-CoV-2
Todos los compuestos inhibieron, in vitro, la actividad de la proteasa principal, pero dos mostraron una “excelente actividad antiviral”, por lo que se decidió estudiarlos en ratones.
Se trataba de los compuestos MI-09 y MI-30 que, aplicados en forma oral o intraperitoneal a un modelo de ratón transgénico que habían infectado previamente con coronavirus,
redujo significativamente la carga viral y las lesiones en los pulmones.
El
estudio que analiza este potencial tratamiento contra el Covid-19 concluye, además, que ambos compuestos mostraron buenas propiedades farmacocinéticas y de seguridad en los animales utilizados.
Los resultados de este trabajo muestran que ambos compuestos “representan un importante paso hacia el desarrollo de fármacos orales anti-SARS-CoV-2”.
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